關於偉哥(萬艾可)的使用說明書。本文針對萬艾可的成份、適應證、用法用量及不良反應等做出了詳細的介紹：
美國偉哥官方網站提醒您：萬艾可是由美國輝瑞研製開發的用於治療勃起功能障礙以及早洩，對於勃起功能減退與早洩有非常顯著的改善，2000年7月在中國上市。
【商品名稱】萬艾可
通用名稱：枸櫞酸西地那非片
商品名稱：偉哥(萬艾可，Viagra)
英文名稱：Sildenafil Citrate Tablets
【成份】每片含枸櫞酸西地那非相當於100mg西地那非
【性狀】本品為藍色菱形薄膜衣片,除去薄膜衣後為白色粉劑。
【適應症】用於治療陰莖勃起功能障礙(ED)。
【規格】100mg/片
【用法用量】
對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用;但在性活動前0.5～4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑製劑(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、紅黴素增加182%、saquinavir增加210%。由於血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率， 故這些患者的起始劑量以50mg為宜。
研究表明，HIV蛋白酶抑製劑Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍)。有鑑於此，建議服用Ritonavir的患者，每24小時內用藥劑量最多不超過100mg
【不良反應】
頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。
【禁忌】
服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規律或間斷服用，均為禁忌症。對西地那非(萬艾可)中任何成分過敏的患者禁用。
【注意事項】
1、西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以，在任何情況下，聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。
2、以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病)， 易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥後性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、噁心等症狀，須終止性活動。國外批准本品上市後，有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續勃起超過4小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害並可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。春藥粉 失身水 一滴銷魂 日本淑女精華素 卡宴春藥 GHB 迷姦水 春情糖 日本KPM淫汁
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【藥物過量】
當發生藥物過量時，應根據需要採取常規支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高，故腎臟透析不會增加清除率。
【藥理毒理】
1、本品是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑製劑。作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高，使海綿體內平滑肌鬆弛，血液充盈。
2、藥效學西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非(Sildenafil，Viagra,萬艾可) 是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑製劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中(包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌)，表達低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5，增強一氧化氮(NO)-cGMP途徑，升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌鬆弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示，藥效可持續至4小時，但反應較2小時時弱。西地那非對心肌的反應：不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑製劑)無正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能。
3、西地那非對心臟參數的影響：正常男性志願者單劑口服西地那非100mg，未發生有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心髒病患者在Swan-Ganz導管監測下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結果：靜息狀態下，患者的收縮和舒張壓較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。儘管此靜脈注射劑量較健康男性志願者單劑口服西地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但患者運動時上述的血流動力學應答仍存在。
西地那非對血壓的反應：健康男性患者單劑口服西地那非100mg，導致臥位血壓下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服藥後1-2小時血壓下降最明顯，服藥後8小時與安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似，似與藥物劑量和血藥濃度無關。同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓(90/50mmHg)和硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作用發生在約給藥後1小時，即與藥物血漿峰值一致。因此，在西地那非的血漿藥物峰值濃度時，性活動可能誘發心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫(一般4小時內血壓回到基線)，但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時內(約6個半衰期)可洗脫藥物。美國心臟學院和美國心臟
4、學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。西地那非對視覺的影響：研究表明，服用2倍於最大推薦劑量的藥物時，本品對視力、視網膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。可有一過性蘭/綠顏色辨別異常。無論單獨使用或與阿司匹林合用，本品對人出血時間沒有影響。體外實驗中，本品增強硝普鈉(NO供體)的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素與西地那非合用對出血時間的延長有疊加作用，但未進行過類似的人體研究。健康志願者單劑口服西地那非100mg後，精子的活動力和形態未受影響。
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【商品名稱】萬艾可
通用名稱：枸櫞酸西地那非片
商品名稱：偉哥(萬艾可，Viagra)
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【規格】100mg/片
【用法用量】
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下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑製劑(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、紅黴素增加182%、saquinavir增加210%。由於血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率， 故這些患者的起始劑量以50mg為宜。
研究表明，HIV蛋白酶抑製劑Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍)。有鑑於此，建議服用Ritonavir的患者，每24小時內用藥劑量最多不超過100mg
【不良反應】
頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現為視物色淡、光感增強或視物模糊。
【禁忌】
服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規律或間斷服用，均為禁忌症。對西地那非(萬艾可)中任何成分過敏的患者禁用。
【注意事項】
1、西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續到整個6小時的觀察期內。所以，在任何情況下，聯合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。
2、以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病)， 易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥後性活動有發生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現心絞痛、頭暈、噁心等症狀，須終止性活動。國外批准本品上市後，有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續勃起超過4小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害並可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。春藥粉 失身水 一滴銷魂 日本淑女精華素 卡宴春藥 GHB 迷姦水 春情糖 日本KPM淫汁
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當發生藥物過量時，應根據需要採取常規支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高，故腎臟透析不會增加清除率。
【藥理毒理】
1、本品是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑製劑。作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高，使海綿體內平滑肌鬆弛，血液充盈。
2、藥效學西地那非對陰莖勃起反應的作用：西地那非(Sildenafil，Viagra,萬艾可) 是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑製劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中(包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼肌)，表達低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5，增強一氧化氮(NO)-cGMP途徑，升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌鬆弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。實驗顯示，藥效可持續至4小時，但反應較2小時時弱。西地那非對心肌的反應：不論正常或病變的心臟傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑製劑)無正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能。
3、西地那非對心臟參數的影響：正常男性志願者單劑口服西地那非100mg，未發生有臨床意義的心電圖改變。8位穩定性缺血性心髒病患者在Swan-Ganz導管監測下，分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非，結果：靜息狀態下，患者的收縮和舒張壓較基線時分別下降了7%和10%。靜息右心房、肺動脈壓、肺動脈楔壓和心排出量分別平均下降28%、28%、20%和7%。儘管此靜脈注射劑量較健康男性志願者單劑口服西地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍，但患者運動時上述的血流動力學應答仍存在。
西地那非對血壓的反應：健康男性患者單劑口服西地那非100mg，導致臥位血壓下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服藥後1-2小時血壓下降最明顯，服藥後8小時與安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似，似與藥物劑量和血藥濃度無關。同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓(90/50mmHg)和硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證。西地那非對血壓的最大作用發生在約給藥後1小時，即與藥物血漿峰值一致。因此，在西地那非的血漿藥物峰值濃度時，性活動可能誘發心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫(一般4小時內血壓回到基線)，但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間的血壓降低。西地那非半衰期短，24小時內(約6個半衰期)可洗脫藥物。美國心臟學院和美國心臟
4、學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。西地那非對視覺的影響：研究表明，服用2倍於最大推薦劑量的藥物時，本品對視力、視網膜電流圖、眼壓和視乳頭大小無影響。可有一過性蘭/綠顏色辨別異常。無論單獨使用或與阿司匹林合用，本品對人出血時間沒有影響。體外實驗中，本品增強硝普鈉(NO供體)的抗人類血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素與西地那非合用對出血時間的延長有疊加作用，但未進行過類似的人體研究。健康志願者單劑口服西地那非100mg後，精子的活動力和形態未受影響。