本品為半合成的純阿片受體激動藥,其藥理作用及作用機制與嗎啡相似,主要通過激動中樞神經系統內的阿片受體而起鎮痛作用,鎮痛效力中等。本品也可通過直接作用於延髓的咳嗽中樞而起鎮咳作用。此外,本品還具有抗焦慮、鎮靜作用。
【作用與功效】
本品口服吸收迅速,1h後達最大效應,單劑作用可持續3~4h(控釋製劑作用可持續12h)速釋製劑口服血藥濃度達峰時間為1.6h,生物利用度為60%~87%;控釋製劑口服血藥濃度達峰時間為2.1~3.2h,生物利用度為50%~87%用藥劑量與血藥峰值濃度、曲線下面積成比例變化。老年人AUC較成年人增加15%,在調整體重的基礎上,女性血藥濃度平均比男性高25%本品進入體內後可分佈於骨骼肌、肝臟、腸道、肺、脾和腦組織中,總蛋白結合率為45%。靜脈給藥後分佈容積為2.6L/kg本品在肝臟廣泛代謝,代謝產物為有活性的去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮。其中去甲羥考酮為主要代謝產物其AUC為本品的60%,羥氫嗎啡酮係經細胞色素P-4502D6(CYP2D6)代謝而成,具有鎮痛作用,但血藥濃度低。本品主要經腎臟排泄,總體清除率為0.8L/min。口服速釋製劑20mg時消除半衰期為3.2h,口服控釋製劑時消除半衰期為4.5~8h。腎功能不全時羥考酮和去甲羥考酮血藥濃度峰值分別增高約50%和20%,羥考酮、去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮的AUC分別增高約60%、60%和40%,消除半衰期可延長h肝功能不全時血藥濃度峰值可增加40%,AC增加90%,消除半衰期可延長2h
【適應症】
適用於緩解中度至重度疼痛,如關節痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手術後疼痛等(國外資料)。
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【用法用量】
口服給藥:
(1)一般鎮痛:使用本品控釋片,每12h1次,劑量取決於患者疼痛嚴重程度和既往鎮痛藥用藥史。調整劑量時,只調整每次用藥劑量而不改變用藥次數,調整幅度是在上次用藥劑量上增減25%~50%。①首次服用阿片類藥物或曾用弱阿片類藥物的重度疼痛患者,初始劑量一般為5mg,每12h1次。然後根據病情調整劑量直至理想效果。大多數患者的最高劑量為每12h200mg,少數患者可能需要更高的劑量(臨床報導的最高劑量為每12h520mg)②已接受口服嗎啡治療的患者,改用本品的日劑量換算比例為:口服本品10mg相當於口服嗎啡20mg
(2)術後疼痛:使用本品複方膠囊,每次1-2粒(每粒含鹽酸羥考酮5mg、對乙酰氨基酚500mg),間隔4~6h可重複用藥1次。
(3)癌症、慢性疼痛:使用本品複方膠囊,每次1~2粒,每日3次。
老年患者(年齡大於65歲)的清除率僅較成人略低,成人劑量和用藥間隔時間亦適用於老年患者。
附:國外用法用量參考
1.口服給藥
(1)控釋片:①未使用過阿片類鎮痛藥的患者推薦起始劑量為每次10mg,每12h1次。已使用過該類藥的患者,本品用量可根據等效阿片類藥物的劑量來進行換算。②用藥期間應根據鎮痛效果調整劑量,通常應調整單次用藥量,而不是調整用藥頻率。
用藥間隔時間小於12h的情況尚無研究。本品通常在口服後24~36h達到穩態血藥濃度,故可每1~2日調整1次用量增加劑量時,通常在當前用量的基礎上增加25%~50%。
(2)速釋片:①單獨使用時,本品用量通常為每次10~30mg,每4h1次。未使用過阿片類鎮痛藥的患者起始劑量為每次5~15mg,每4~6h1次。②藥物劑量應根據患者情況疼痛嚴重程度進行調整,給予能達到足夠止痛效果的最小劑量。多數重度疼痛患者需用藥每次30mg,每4h1次。
(3)複方製劑:①常用量為每次1片(或粒,含本品5mg),每6h1次。其安全用量與復方製劑中非阿片類成分的每日最大用量有關。②對於含有本品和對乙酰氨基酚的複方製劑,對乙酰氨基酚的每日用量不應超過4g。③而對於含有本品和阿司匹林的複方製劑,用於止痛或解熱時,阿司四林的每日用量不應超過4g用於風濕性關節炎時,阿司匹林的每日用量不應超過6g
2.關節囊內註射用於肩部外科手術後的止痛,可於關節囊內註射本品5mg及0.5%布比卡因10ml
3.腎功能不全時劑量腎功能不全患者(肌酐清除率小於60ml/min)使用本品控釋片時,起始劑量應根據臨床情況適當調整。
4.肝功能不全時劑量肝功能不全患者使用本品控釋片時,起始劑量應為常規劑量的1/3~1/2,且用藥期間應仔細進行劑量調整。
5.其他疾病時劑量疲勞過度、不耐受的患者使用本品時起始劑量應為常規劑量的1/3~1/2。
6.兒童口服給藥.常用劑量為每次0.05~0.15mg/kg,每4~6h1次每次用量最多可達5mg
【藥物相互作用】
+與中樞神經抑製藥(如鎮靜藥地西泮、催眠藥、全身麻醉藥、吩噻嗪類藥、中樞性止吐藥)合用時可加強中樞抑製作用,本品起始用量應為常規用量的1/3~1/2
+與中樞性肌肉鬆弛藥合用時,呼吸抑製作用增強,對腦幹呼吸中樞的直接影響是其部分原因。
本品與抗抑鬱藥、降壓藥合用具有疊加作用。
單胺氧化酶抑製藥可使本品作用增強,導致意識紊亂、焦慮、呼吸抑制和昏迷出現的可能性增加。不推薦兩者合用,停用單胺氧化酶抑製藥至少14日後,才能開始使用本品。
利福平為細胞色素P-450誘導藥,可使本品經肝臟的代謝增加、血藥濃度降低、療效下降。利福布汀與利福平的結構相似,故理論上認為,利福布汀與本品之間也存在上述相互作用。
本品部分經細胞色素P-4502D6酶代謝為羥氫嗎啡酮。某些藥物(如胺碘酮和奎尼丁等心血管藥物)可能阻斷該代謝途徑。
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但本品與具有抑制細胞色素P-4502D6酶作用的奎尼丁合用並未影響藥效。此外,西咪替丁、酮康唑、紅黴素等細胞色素P-4503酶抑製藥也可能抑製本品代謝。
納曲酮與本品合用時,可競爭與阿片受體的結合,促發急性戒斷綜合徵。應禁止兩者合用。
阿片受體拮抗藥(除納曲酮外)與本品合用時,可減弱本品的鎮痛效力和(或)促發戒斷症狀,兩者合用時應謹慎。
與舍曲林合用時有引起5-HT綜合徵的個案報導。
與左氧氟沙星合用時,不會引起AUC、血藥峰濃度
(Cm)、達峰時間的顯著下降。
一本品與乙醇合用時,可引起相加或協同的中樞抑製作用。
用藥期間應避免飲酒。
【禁忌證】
1.對本品過敏者。
2.可疑或確診的麻痺性腸梗阻患者。
3.慢性支氣管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者。
4.高碳酸血症患者。
5.明顯呼吸抑制者(包括缺氧性呼吸抑制)。
6.顱腦損傷者。
7.急腹症患者
8.胃排空延遲者。
9.肺源性心髒病患者。
10.中重度肝功能障礙者。
11.重度腎功能障礙者。
12.慢性便秘者。
13.孕婦。
【作用與功效】
本品口服吸收迅速,1h後達最大效應,單劑作用可持續3~4h(控釋製劑作用可持續12h)速釋製劑口服血藥濃度達峰時間為1.6h,生物利用度為60%~87%;控釋製劑口服血藥濃度達峰時間為2.1~3.2h,生物利用度為50%~87%用藥劑量與血藥峰值濃度、曲線下面積成比例變化。老年人AUC較成年人增加15%,在調整體重的基礎上,女性血藥濃度平均比男性高25%本品進入體內後可分佈於骨骼肌、肝臟、腸道、肺、脾和腦組織中,總蛋白結合率為45%。靜脈給藥後分佈容積為2.6L/kg本品在肝臟廣泛代謝,代謝產物為有活性的去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮。其中去甲羥考酮為主要代謝產物其AUC為本品的60%,羥氫嗎啡酮係經細胞色素P-4502D6(CYP2D6)代謝而成,具有鎮痛作用,但血藥濃度低。本品主要經腎臟排泄,總體清除率為0.8L/min。口服速釋製劑20mg時消除半衰期為3.2h,口服控釋製劑時消除半衰期為4.5~8h。腎功能不全時羥考酮和去甲羥考酮血藥濃度峰值分別增高約50%和20%,羥考酮、去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮的AUC分別增高約60%、60%和40%,消除半衰期可延長h肝功能不全時血藥濃度峰值可增加40%,AC增加90%,消除半衰期可延長2h
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適用於緩解中度至重度疼痛,如關節痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手術後疼痛等(國外資料)。
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【用法用量】
口服給藥:
(1)一般鎮痛:使用本品控釋片,每12h1次,劑量取決於患者疼痛嚴重程度和既往鎮痛藥用藥史。調整劑量時,只調整每次用藥劑量而不改變用藥次數,調整幅度是在上次用藥劑量上增減25%~50%。①首次服用阿片類藥物或曾用弱阿片類藥物的重度疼痛患者,初始劑量一般為5mg,每12h1次。然後根據病情調整劑量直至理想效果。大多數患者的最高劑量為每12h200mg,少數患者可能需要更高的劑量(臨床報導的最高劑量為每12h520mg)②已接受口服嗎啡治療的患者,改用本品的日劑量換算比例為:口服本品10mg相當於口服嗎啡20mg
(2)術後疼痛:使用本品複方膠囊,每次1-2粒(每粒含鹽酸羥考酮5mg、對乙酰氨基酚500mg),間隔4~6h可重複用藥1次。
(3)癌症、慢性疼痛:使用本品複方膠囊,每次1~2粒,每日3次。
老年患者(年齡大於65歲)的清除率僅較成人略低,成人劑量和用藥間隔時間亦適用於老年患者。
附:國外用法用量參考
1.口服給藥
(1)控釋片:①未使用過阿片類鎮痛藥的患者推薦起始劑量為每次10mg,每12h1次。已使用過該類藥的患者,本品用量可根據等效阿片類藥物的劑量來進行換算。②用藥期間應根據鎮痛效果調整劑量,通常應調整單次用藥量,而不是調整用藥頻率。
用藥間隔時間小於12h的情況尚無研究。本品通常在口服後24~36h達到穩態血藥濃度,故可每1~2日調整1次用量增加劑量時,通常在當前用量的基礎上增加25%~50%。
(2)速釋片:①單獨使用時,本品用量通常為每次10~30mg,每4h1次。未使用過阿片類鎮痛藥的患者起始劑量為每次5~15mg,每4~6h1次。②藥物劑量應根據患者情況疼痛嚴重程度進行調整,給予能達到足夠止痛效果的最小劑量。多數重度疼痛患者需用藥每次30mg,每4h1次。
(3)複方製劑:①常用量為每次1片(或粒,含本品5mg),每6h1次。其安全用量與復方製劑中非阿片類成分的每日最大用量有關。②對於含有本品和對乙酰氨基酚的複方製劑,對乙酰氨基酚的每日用量不應超過4g。③而對於含有本品和阿司匹林的複方製劑,用於止痛或解熱時,阿司四林的每日用量不應超過4g用於風濕性關節炎時,阿司匹林的每日用量不應超過6g
2.關節囊內註射用於肩部外科手術後的止痛,可於關節囊內註射本品5mg及0.5%布比卡因10ml
3.腎功能不全時劑量腎功能不全患者(肌酐清除率小於60ml/min)使用本品控釋片時,起始劑量應根據臨床情況適當調整。
4.肝功能不全時劑量肝功能不全患者使用本品控釋片時,起始劑量應為常規劑量的1/3~1/2,且用藥期間應仔細進行劑量調整。
5.其他疾病時劑量疲勞過度、不耐受的患者使用本品時起始劑量應為常規劑量的1/3~1/2。
6.兒童口服給藥.常用劑量為每次0.05~0.15mg/kg,每4~6h1次每次用量最多可達5mg
【藥物相互作用】
+與中樞神經抑製藥(如鎮靜藥地西泮、催眠藥、全身麻醉藥、吩噻嗪類藥、中樞性止吐藥)合用時可加強中樞抑製作用,本品起始用量應為常規用量的1/3~1/2
+與中樞性肌肉鬆弛藥合用時,呼吸抑製作用增強,對腦幹呼吸中樞的直接影響是其部分原因。
本品與抗抑鬱藥、降壓藥合用具有疊加作用。
單胺氧化酶抑製藥可使本品作用增強,導致意識紊亂、焦慮、呼吸抑制和昏迷出現的可能性增加。不推薦兩者合用,停用單胺氧化酶抑製藥至少14日後,才能開始使用本品。
利福平為細胞色素P-450誘導藥,可使本品經肝臟的代謝增加、血藥濃度降低、療效下降。利福布汀與利福平的結構相似,故理論上認為,利福布汀與本品之間也存在上述相互作用。
本品部分經細胞色素P-4502D6酶代謝為羥氫嗎啡酮。某些藥物(如胺碘酮和奎尼丁等心血管藥物)可能阻斷該代謝途徑。
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但本品與具有抑制細胞色素P-4502D6酶作用的奎尼丁合用並未影響藥效。此外,西咪替丁、酮康唑、紅黴素等細胞色素P-4503酶抑製藥也可能抑製本品代謝。
納曲酮與本品合用時,可競爭與阿片受體的結合,促發急性戒斷綜合徵。應禁止兩者合用。
阿片受體拮抗藥(除納曲酮外)與本品合用時,可減弱本品的鎮痛效力和(或)促發戒斷症狀,兩者合用時應謹慎。
與舍曲林合用時有引起5-HT綜合徵的個案報導。
與左氧氟沙星合用時,不會引起AUC、血藥峰濃度
(Cm)、達峰時間的顯著下降。
一本品與乙醇合用時,可引起相加或協同的中樞抑製作用。
用藥期間應避免飲酒。
【禁忌證】
1.對本品過敏者。
2.可疑或確診的麻痺性腸梗阻患者。
3.慢性支氣管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者。
4.高碳酸血症患者。
5.明顯呼吸抑制者(包括缺氧性呼吸抑制)。
6.顱腦損傷者。
7.急腹症患者
8.胃排空延遲者。
9.肺源性心髒病患者。
10.中重度肝功能障礙者。
11.重度腎功能障礙者。
12.慢性便秘者。
13.孕婦。