本品局部麻醉作用較普魯卡因強,維持時間比它長1倍,毒性也相應加大。穿透性、擴散性強,主要用於阻滯麻醉及硬膜外麻醉。尚具有抗心律失常作用,對室性心律失常療效較好,作用時間短暫,無蓄積性,並不抑制心肌收縮力,治療劑量下血壓不降低。
【作用與功效】
本品口服生物利用度低,經肝臟首關消除後明顯減少;肌內註射則吸收完全。吸收後迅速分佈至心、腦、腎及其他血流豐富的組織,然後至脂肪及肌肉組織。本品可透過胎盤和血腦脊液屏障,並能通過乳汁分泌。主要經肝代謝。
【適應症】
1.主要用於硬膜外麻醉、神經阻滯麻醉、局部浸潤麻醉、表面麻醉。
2.可用於區域阻滯麻醉。
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3.本品鹽酸鹽注射液還可用於急性心肌梗死後室性期前收縮和室性心動過速,亦可用於洋地黃類中毒。
【用法用量】
1.局部麻醉阻滯麻醉用1%~2%溶液,每次用量不宜超過0.4g表面麻醉用2%~4%溶液,噴霧或蘸藥貼敷,每次不超過100mg;也可以2%膠漿劑抹於食管、咽喉氣管或導尿管的外壁;婦女做陰道檢查時可用棉花簽蘸5~7ml塗於局部。尿道擴張術或膀胱鏡檢查時用量200~400mg。浸潤麻醉用0.25%~0.5%溶液,每小時用量不超過0.4g。硬膜外麻醉用1%2%溶液,每次用量不超過0.5g
2.抗心律失常①靜脈注射:按1~1.5mg/kg作為首次負荷量靜脈注射2~3min,必要時每5min重複1~2次②靜脈滴注:用負荷量後,可以1~4mg/min或每分鐘0.01~0.03mg/kg的速度靜脈滴注。
【藥物相互作用】
+中樞神經系統抑製藥可使本品的麻醉作用增強和延長,從而增強本品的局麻效果。
氨基糖苷類抗生素可增強本品的神經阻滯作用。
與局麻藥普魯卡因合用可增強麻醉效力。
西咪替丁可減少本品的消除,導致本品中毒。
+異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺可使本品的總清除率增高,從而減弱本品的抗心律失常作用。
腎上腺素可干擾利多卡因的阿托品樣作用。
【禁忌證】
1.嚴重心臟傳導阻滯患者。
2.預激綜合徵患者。
3.肝功能嚴重不全者。
4.有惡性高熱者禁用。
【不良反應與副作用】
1.精神神經系統可有頭昏、目眩、倦怠、言語不清、感覺異常、肌肉震顫、驚厥、意識障礙。
2.心血管系統大劑量可產生嚴重竇性心動過緩、心臟搏停。
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3.呼吸系統在極高血藥濃度下可引起呼吸停止。
4.過敏反應少有紅斑樣皮疹及血管神經性水腫等。
5.其他血小板減少、高鐵血紅蛋白血症、噁心、嘔吐等。
【用藥指導】
1.患有心臟和肝臟疾病患者,應減少本品用量。
2.靜脈用藥不宜超過100mg,注射速度宜慢。
【製劑與規格】
注射劑:5ml:50mg;5ml:100mg;10ml:
200mg;20ml:400mg膠漿劑:10g:200mg20g:400mg軟膏劑:
2.5%;5%。外用溶液劑:4%。氣霧劑:2%;4%。
【貯藏】
密閉保存。
【作用與功效】
本品口服生物利用度低,經肝臟首關消除後明顯減少;肌內註射則吸收完全。吸收後迅速分佈至心、腦、腎及其他血流豐富的組織,然後至脂肪及肌肉組織。本品可透過胎盤和血腦脊液屏障,並能通過乳汁分泌。主要經肝代謝。
【適應症】
1.主要用於硬膜外麻醉、神經阻滯麻醉、局部浸潤麻醉、表面麻醉。
2.可用於區域阻滯麻醉。
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【用法用量】
1.局部麻醉阻滯麻醉用1%~2%溶液,每次用量不宜超過0.4g表面麻醉用2%~4%溶液,噴霧或蘸藥貼敷,每次不超過100mg;也可以2%膠漿劑抹於食管、咽喉氣管或導尿管的外壁;婦女做陰道檢查時可用棉花簽蘸5~7ml塗於局部。尿道擴張術或膀胱鏡檢查時用量200~400mg。浸潤麻醉用0.25%~0.5%溶液,每小時用量不超過0.4g。硬膜外麻醉用1%2%溶液,每次用量不超過0.5g
2.抗心律失常①靜脈注射:按1~1.5mg/kg作為首次負荷量靜脈注射2~3min,必要時每5min重複1~2次②靜脈滴注:用負荷量後,可以1~4mg/min或每分鐘0.01~0.03mg/kg的速度靜脈滴注。
【藥物相互作用】
+中樞神經系統抑製藥可使本品的麻醉作用增強和延長,從而增強本品的局麻效果。
氨基糖苷類抗生素可增強本品的神經阻滯作用。
與局麻藥普魯卡因合用可增強麻醉效力。
西咪替丁可減少本品的消除,導致本品中毒。
+異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺可使本品的總清除率增高,從而減弱本品的抗心律失常作用。
腎上腺素可干擾利多卡因的阿托品樣作用。
【禁忌證】
1.嚴重心臟傳導阻滯患者。
2.預激綜合徵患者。
3.肝功能嚴重不全者。
4.有惡性高熱者禁用。
【不良反應與副作用】
1.精神神經系統可有頭昏、目眩、倦怠、言語不清、感覺異常、肌肉震顫、驚厥、意識障礙。
2.心血管系統大劑量可產生嚴重竇性心動過緩、心臟搏停。
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3.呼吸系統在極高血藥濃度下可引起呼吸停止。
4.過敏反應少有紅斑樣皮疹及血管神經性水腫等。
5.其他血小板減少、高鐵血紅蛋白血症、噁心、嘔吐等。
【用藥指導】
1.患有心臟和肝臟疾病患者,應減少本品用量。
2.靜脈用藥不宜超過100mg,注射速度宜慢。
【製劑與規格】
注射劑:5ml:50mg;5ml:100mg;10ml:
200mg;20ml:400mg膠漿劑:10g:200mg20g:400mg軟膏劑:
2.5%;5%。外用溶液劑:4%。氣霧劑:2%;4%。
【貯藏】
密閉保存。